Ivermektīns ir jauna, plaša spektra, ļoti efektīva un zemas toksicitātes pretparazītu antibiotika. Tas īpaši efektīvi iznīcina gan iekšējos, gan ārējos parazītus, īpaši nematodes un posmkājus. Tomēr tas ir neefektīvs pret lenteņiem, trematodiem un vienšūņiem.
Iekšējo parazītu sugas, kuras var ārstēt ar ivermektīnu, ir kuņģa-zarnu trakta tārpi (galvenokārt apaļtārpi) zirgiem, liellopiem, cūkām, aitām un kazām, kā arī plaušu tārpi liellopiem un cūkām. Ārējie parazīti, kurus var ārstēt ar ivermektīnu lieliem dzīvniekiem, ir utis, ērces un grumbiņas.
Kā makrocikliska laktona pretparazītu zāles, ivermektīna darbības mehānisms pret nematodēm un posmkājiem ir saistīts ar inhibējošā neirotransmitera - aminosviestskābes (GABA) izdalīšanās palielināšanu un glutamāta hlorīda jonu kanālu atvēršanu. Tas uzlabo nervu membrānu caurlaidību pret hlorīda joniem, tādējādi traucējot neironu signālu pārraidi. Galu galā tas izraisa parazītu nervu sistēmas paralīzi, izraisot to muskuļu šūnu spēju sarauties zaudēšanu, kā rezultātā parazīti iet bojā.