Ivermektīns darbojas, traucējot kanālus, kas tiek izmantoti signālu pārraidīšanai nervu un muskuļu šūnās. Zāles saistās ar šiem kanāliem, un rezultātā kanāls tiek atstāts "atvērtā" pozīcijā, kas ļauj palielināt inhibējošo efektu. Tas izraisa paralīzi un iespējamu parazīta vai kukaiņa nāvi. Ir svarīgi atzīmēt, ka, lai gan parazīti un kukaiņi ir jutīgāki pret ivermektīnu, zāles var iedarboties uz tiem pašiem receptoriem zīdītāju šūnās.
Ivermektīnsir daudz pielietojuma veterinārajā medicīnā. Kā prettārpu līdzekli ("attārpu līdzekli") to var izmantot, lai ārstētu vairākas iekšējo un ārējo parazītu sugas. Iekšējo parazītu sugas, kuras var ārstēt ar ivermektīnu, ir kuņģa-zarnu trakta tārpi (galvenokārt apaļtārpi) zirgiem, liellopiem, cūkām, aitām un kazām, kā arī plaušu tārpi liellopiem un cūkām. Ārējie parazīti, kurus var ārstēt ar ivermektīnu lieliem dzīvniekiem, ir utis, ērces un grumbiņas. Cilvēkiem ivermektīnu lieto upju akluma (onhocerciāzes) un limfātiskās filariāzes ārstēšanai. Tam ir papildu pielietojums cilvēku utu un ērču invāzijas ārstēšanai.
